【研究の目的】
ラットおよびヒトの腎臓ミクロソーム 11β-HSD2 に対するタキシフォリンの効果を調べる
【結果】
タキシフォリンは、ラットおよびヒトの 11β-HSD2 をステロイド基質に対して非競合的に阻害し、IC 50値はそれぞれ 33.08 および 13.14μM でした。5 および 10mg/kg のタキシフォリンを ex vivo で 30 分間投与すると、11β-HSD2 が有意に阻害され、in vivo でもコルチゾール代謝が減少しました。
【結論および可能性】
これらのことから、タキシフォリンが強力な 11β-HSD2 阻害剤であり、副作用を引き起こす可能性がある
※腎臓 11β-ヒドロキシステロイド デヒドロゲナーゼ 2 (11β-HSD2) は、グルココルチコイド コルチゾール (ヒト) またはコルチコステロン (げっ歯類) を不活性化して生物学的に不活性な 11 ケトグルココルチコイドにする NAD +依存性オキシダーゼ
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0367326X17309620
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